Voxtalisib (XL765, SAR245409)
SAR245409(SAR245409)
CAS: 934493-76-2
化学式: C13H14N6O
| 中文名 | SAR245409 |
| 英文名 | SAR245409 |
| 别名 | 化合物VOXTALISIB 2-氨基-8-乙基-4-甲基-6-(1H-吡唑-3-基)吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮 2-氨基-8-乙基-4-甲基-6-(1H-吡唑-5-基)吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮 |
| 英文别名 | CS-1242 SAR245409 Voxtalisib VOXTALISIB Voxtalisib (XL-765) Voxtalisib (SAR245409) Voxtalisib (XL765, SAR245409) SAR245409 (XL765, Voxtalisib) Voxtalisib (SAR245409, XL765) Analogue 2-Amino-8-ethyl-4-methyl-6-(1H-pyrazol-5-yl)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one |
| CAS | 934493-76-2 |
| 化学式 | C13H14N6O |
| 分子量 | 270.29 |
| 密度 | 1.397±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 沸点 | 605.0±65.0 °C(Predicted) |
| 溶解度 | DMSO: 16 mg/mL |
| 酸度系数 | 12.54±0.10(Predicted) |
| 存储条件 | -20℃ |
| 体外研究 | XL765是第一个口服的PI3K和mTOR双重抑制剂，作用于p110α, β, γ, δ, 和mTOR时IC50分别为39, 113, 9, 43, 和～150 nM。在体外，XL765按浓度依赖方式降低细胞活力。 |
| 体内研究 | XL765口服饲喂处理，导致中期肿瘤的下降数，比对照组高12倍。XL765不管是单独作用，还是和其他药物联用作用于各种GBM移植瘤，都显示出活性。XL765作用于体外培养的人类移植瘤，导致PI3K下游磷酸化蛋白：pAkt 和pPRAS40，及mTOR下游磷酸化蛋白：pS6 和p4EBP1的减量调节。 |
| 海关编号 | 29337900 |
| 上游原料 | 8-乙基-4-甲基-2-(甲硫基)吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H) - 酮 2-AMINO-4-METHYL-6-ETHYLAMINOPYRIMIDINE 2-(甲硫基)-4-氯-6-甲基嘧啶-5-甲酸乙酯 |
Voxtalisib (XL765, SAR245409) - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.7 ml | 18.499 ml | 36.997 ml |
| 5 mM | 0.74 ml | 3.7 ml | 7.399 ml |
| 10 mM | 0.37 ml | 1.85 ml | 3.7 ml |
| 5 mM | 0.074 ml | 0.37 ml | 0.74 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
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